КАК ВЫКЛЮЧИТЬ СИГНАЛ БОЛИ – PEA (ПЭА, ПАЛЬМИТОИЛЭТАНОЛАМИД).

Было показано, что природная жирная кислота, называемая PEA (ПЭА, Palmitoylethanolamide), уменьшает воспалительные стимулы в месте чувствительности. Это позволяет PEA нацеливаться на основные причины болевых сигналов без риска лекарств.

Более 100 миллионов американцев испытывают хроническую боль.

Это число превышает число людей, страдающих сердечными заболеваниями, раком и диабетом вместе взятых. ¹

Обезболивающие препараты часто не способны излечить поврежденную ткань. Хотя эти препараты могут облегчать внешние симптомы, они не способны устранить первопричины.

Ученые обнаружили в организме жирную кислоту, которая естественным образом нацелена на хроническую боль. Она работает на месте боли, чтобы отключить сигнал боли. ^2,3

Что еще более важно, работая на месте первоначальной травмы, эта жирная кислота периферического действия помогает разрушить цикл воспалительной боли. ^2,3

Клинические исследования показывают уменьшение боли через 14-30 дней, а иногда и раньше. ^4-6

ЧТО НУЖНО ЗНАТЬ

•      Обезболивающие препараты сопряжены с неотъемлемым риском, и люди, которые полагаются на эти препараты, могут не знать о потенциальном ущербе, который они могут получить. •      Хроническая боль требует лечения, которое направлено на ее первопричину в месте повреждения ткани. •      ПЭА уменьшает воспалительные стимулы в месте чувствительности, чтобы отключить болевые сигналы. •      PEA предлагает безопасный, не вызывающий привыкания вариант для тех, кто иногда страдает от незначительных болей и дискомфорта. Кроме того, было показано, что это уменьшает зависимость от других обезболивающих препаратов. ПЭА может радикально изменить то, как боль будет управляться в будущем.

 

Проблема с обезболивающими

Обычные обезболивающие средства сопряжены с риском. Тем не менее, чрезмерное назначение этих препаратов стало стандартной практикой - с разрушительными результатами:

•      Текущие пользователи ибупрофена (в течение 1-7 дней) имеют в 1,48 раза больше шансов перенести сердечный приступ. ⁷

•      Текущие пользователи напроксена (Aleve®) (в течение 1-7 дней) имеют в 1,53 раза больше шансов перенести сердечный приступ. ⁷

•      Регулярный прием НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов) (таких как ибупрофен) увеличивает риск почечной недостаточности на 32%. ⁸

•      Чрезмерное назначение опиоидов, вызывающих привыкание, привело к эпидемии, приведшей к более чем 500 000 смертей с 2000 года. ⁹

Несмотря на широкую доступность этих препаратов, более 116 миллионов взрослых американцев по-прежнему живут с хронической болью. ¹⁰

Безопасная альтернатива облегчения боли

Срочно нужна более безопасная альтернатива.

Ученые активно изучают более безопасные альтернативы для облегчения боли.

Это привело их к естественному соединению жирных кислот, названному PEA (ПЭА, пальмитоилэтаноламид), которое работает в месте чувствительности, чтобы отключить болевой сигнал. ^2,3

В клинических исследованиях PEA заметное уменьшение боли наблюдалось после 14-30 дней приема добавок, а иногда и всего за одну неделю. ^4-6

PEA обладает исключительным профилем безопасности. Он не приводит к зависимости или склонности, потому что - в отличие от опиоидных болеутоляющих средств - не включает опиоидные рецепторы организма.

Правильное использование ПЭА представляет собой инновационный, безопасный и эффективный шаг вперед в долгосрочном лечении боли.

 

ПЭА блокирует боль

PEA - это натуральная жирная кислота, которую организм естественным образом вырабатывает для снижения воспаления. ^11,12

В недавно опубликованных исследованиях на животных исследователи продемонстрировали, что PEA подавляет различные воспалительные и окислительные пути и значительно облегчает хроническую воспалительную и невропатическую боль. ^13,14

Многочисленные клинические испытания и другие исследования на людях, в которых приняли участие более 1100 участников, подтвердили эффективность PEA как мощного обезболивающего средства периферического действия. ^2,3 Соединения периферического действия действуют в месте первоначальной травмы, помогая нормализовать реакцию организма на повреждение тканей.

В отличие от обычно используемых обезболивающих препаратов, PEA не имеет документированного сердечно-сосудистого или почечного риска. ² Клинические исследования PEA подчеркивают ее безопасность и эффективность даже при использовании в сочетании с обычными обезболивающими средствами. ^5,15

Такой подход принес положительные результаты, как мы сейчас увидим.

PEA (ПЭА, Palmitoylethanolamide) от Life Extension

(эффективная доза ПЭА около  600-1200 мг/день):

Life Extension, ПЭА для облегчения дискомфорта, 60 жевательных таблеток

Life Extension,ComfortMax, Поддержка нервной системы двойного действия, Для утреннего и вечернего времени суток, 30 вегетарианских таблеток для каждого приема

ПЭА снимает наиболее распространенную форму боли

Исследователи решили проверить PEA на боли в области ишиасного нерва (ишиас, невралгия седалищного нерва), состояние, которое включает воспаление и давление на главный нерв, снабжающий задние части ноги. Боль в области седалищного нерва является одной из наиболее распространенных форм хронической боли, которой страдают до 43% людей. ¹⁶

Для этого исследования 636 пациентов с ишиасной болью были случайным образом распределены на прием плацебо, 300 мг ПЭА или 600 мг ПЭА ежедневно. ⁵

Через три недели обе группы людей, принимавших ПЭА, продемонстрировали значительно лучшие показатели снижения боли и качества жизни по сравнению с группой плацебо. Те, кто принимал более высокую дозу, имели самые лучшие результаты. ⁵

Это исследование также показало, что ПЭА обеспечивает обезболивающее действие, которое превосходит большинство фармацевтических стандартов.

Исследователи часто оценивают, сколько пациентов нужно будет лечить, чтобы добиться снижения боли на 50%. Это называется «число больных, которых необходимо лечить» (ЧБНЛ). Любое число-показатель ниже пяти указывает на полезное вмешательство, при этом единица измерения является статистически совершенным идеалом.

В этом исследовании PEA показатель числа больных необходимым лечение составляло чуть меньше трех ко второй неделе лечения. А к третьей неделе показатель числа больных, которым необходимо лечение, сократилось практически до 1,5! ^5,17

Это указывает на то, что ПЭА обладает удивительно высокой эффективностью в уменьшении боли.

PEA доказал безопасность и эффективность против мигрени

Мигрень является шестой по значимости причиной потери лет трудоспособной жизни из-за инвалидности во всем мире. ¹⁵

Существует два основных типа: мигрени с аурой и мигрени без ауры.

Ауры - это совокупности неврологических симптомов, которые обычно возникают до появления мигрени, хотя они также могут возникать во время мигрени. Ауры могут также возникать без какой-либо головной боли от мигрени, и у людей, у которых есть мигрени с аурой, также могут быть мигрени, при которых аура не возникает. Ауры обычно длятся всего несколько минут и чаще всего визуальны, хотя они могут влиять на другие чувства, способности речи или двигательную нервную систему. ^18,19

Было проведено одно слепое клиническое исследование для оценки безопасности и эффективности ПЭА у 20 пациентов с мигренью, которые испытывали сильную боль, а также визуальную ауру. Каждому пациенту давали 1200 мг ПЭА ежедневно в течение 90 дней, и все они были оценены через 30, 60 и 90 дней. Они также принимали НПВП, такие как ибупрофен, в начале острого приступа.

Через 60 дней пациенты с добавкой PEA испытали резкое улучшение в уменьшении болевых симптомов, и этот эффект сохранялся до 90-дневного наблюдения. Примечательно, что через 90 дней эта группа лечения продемонстрировала снижение числа приступов мигрени в месяц и уменьшение количества болезненных дней. И не было никаких побочных эффектов. ¹⁵

Крайне важно, что ежедневное использование ПЭА позволило пациентам снизить дозировку токсических НПВП. ¹⁵

СКРЫТАЯ ОПАСНОСТЬ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ НПВП

Некоторые из наиболее часто используемых обезболивающих препаратов - это нестероидные противовоспалительные препараты или НПВП. Эти препараты снижают уровень простагландинов, соединений, которые вызывают острое воспаление и повышают чувствительность к боли, путем блокирование фермента циклооксигеназы, который необходим для их производства. Поскольку наиболее распространенные НПВП (такие как ибупрофен и напроксен) доступны без рецепта, миллионы людей самостоятельно назначают себе обезболивающее с этими препаратами. К сожалению, несмотря на их широкую доступность, НПВП не так безобидны, как считают многие. Хотя они обычно безопасны для кратковременного использования в течение нескольких дней, более длительное использование может быть очень опасным, даже смертельным. Учитывая, что многие люди используют НПВП при хронических болях, таких как боль в спине или артрите, это представляет серьезную проблему. Хотя НПВП уменьшают воспаление в некоторых частях тела, длительное использование может привести к повреждению и воспалению в желудке, что приводит к гастриту и язве. Это может быть связано с желудочно-кишечным кровотечением и даже разрывом, который может быть опасным для жизни. 22 Даже относительно кратковременное применение НПВП также связано с повышенным риском сердечного приступа и инсульта . 7,23,24 Еще более коварно то, что НПВП могут привести к повреждению почек. 8,25 При длительном применении это может способствовать развитию почечной недостаточности и необходимости диализа или трансплантации почки. Часто наносимое повреждение не замечается, пока не станет слишком поздно, если только оно не обнаружено в анализах крови на функции почек. Хотя риск серьезного повреждения почек при использовании НПВП является наихудшим у лиц с ранее существовавшим заболеванием почек или другими факторами риска, такими как высокое кровяное давление, значительный ущерб может возникнуть даже у молодых, ранее здоровых людей. 25 Главная мысль состоит в том, что использование НПВП не следует воспринимать легкомысленно. Рекомендуется ограничить их использование в целом, по возможности заменяя более безопасными альтернативами.

Ингибирование воспалительных болевых сигналов

В другом исследовании ученые подвергли PEA тесту против другого распространенного типа боли: синдрома запястного канала (карпальный туннельный синдром). ⁴

Туннельный синдром запястья возникает в результате сдавливания нервов, которые проходят через узкое пространство в запястье, и это вызывает покалывание, слабость или онемение в руках.

В этом исследовании пациенты, которые не получали никакого лечения, действовали в качестве контроля, в то время как другие получали либо 600 мг, либо 1200 мг PEA ежедневно.

Через 30 дней пациенты, принимающие ПЭА, сообщили о снижении симптомов и дискомфорта по сравнению с контрольной группой. Они также испытали улучшения в исследованиях нервной проводимости по срединному нерву. ⁴

Эти улучшения являются клиническими показателями снижения воспаления, связанного с болью, и улучшения функции. ⁴

В убедительных исследованиях, приведенных выше, PEA оказался эффективным обезболивающим средством по сравнению с плацебо или для пациентов вообще без лечения. ^4,5

Затем ученые решили оценить, насколько хорошо PEA будет действовать при сравнении с проверенным обезболивающим препаратом.

 PEA (ПЭА, Palmitoylethanolamide) от Lake Avenue Nutrition:

Lake Avenue Nutrition, PEA (Palmitoylethanolamide), 600 mg, 90 Veggie Capsules

Lake Avenue Nutrition, PEA (Palmitoylethanolamide) with PQQ, 90 Veggie Capsules

Lake Avenue Nutrition, PEA (Palmitoylethanolamide) with PQQ, 30 Veggie Capsules

ПЭА превосходит ибупрофен

Чтобы проверить это, исследователи провели рандомизированное плацебо-контролируемое исследование, сравнивающее обезболивающее действие ПЭА с ибупрофеном (Advil^®, Motrin^®).

Пациенты страдали от болей в височно-нижнечелюстном суставе (ВНЧС), часто хронического состояния, которое вызывает сильный дискомфорт в челюсти . ⁶

Для исследования 24 пациента с ВНЧС были разделены на две группы. Одна группа принимала 600 мг ибупрофена три раза в день в течение двух недель, в то время как другая группа принимала 300 мг ПЭА утром и 600 мг вечером в течение первой недели, а затем только 300 мг ПЭА два раза в день в течение второй недели. ⁶ 

! Доза ибупрофена 1800 мг в день опасно высока, но многие страдающие хронической болью все равно его принимают.

Уже через две недели у тех, кто принимал PEA (ПЭА), боль уменьшалась больше, чем у тех, кто принимал ибупрофен в высоких дозах. 

Они также могли открывать свои рты шире (показатель диапазона движения) и с меньшей болью, чем в группе ибупрофена. ⁶

Важно отметить, что PEA достигла этих преимуществ без каких-либо побочных эффектов. Эти результаты согласуются с обзором 2018 года, который показал: «Ни одно из клинических испытаний с PEA на сегодняшний день не сообщало о побочных эффектах, связанных с лечением». ²⁰

Потенциальная роль ПЭА в нейропротекции (нейрозащите)

ПЭА уменьшает воспаление на периферическом участке боли, делая его мощным обезболивающим средством при хронической боли. ^4-6 Новые данные свидетельствуют о том, что PEA может также действовать в центральной нервной системе, чтобы подавить нейровоспаление.

Недавнее исследование показывает, что противовоспалительные эффекты PEA в сочетании с терапией Леводопа могут также помочь замедлить прогрессирование болезни Паркинсона. ²¹

Тридцать пациентов на поздних стадиях болезни Паркинсона, которых лечили препаратом Леводопа, проходили ряд когнитивных тестов до и после лечения ПЭА. Они получали 1200 мг ПЭА ежедневно в течение трех месяцев, затем 600 мг ежедневно в течение года. ²¹

Исследователи зафиксировали значительное и прогрессивное уменьшение как моторных, так и немоторных симптомов.

Поразительно, что после года приема ПЕА число пациентов, у которых были какие-либо симптомы, было сокращено - ранее невиданное изменение в развитии этой хронической болезни. ²¹

Более крупные рандомизированные и контролируемые клинические испытания могут выявить новый потенциал PEA для снижения нейровоспаления и улучшения способности защищаться от нейродегенеративных заболеваний.

Резюме

Хроническая боль часто включает как периферическое воспаление, так и усиление восприятия боли в головном мозге.

Длительное лечение стандартными обезболивающими препаратами сопряжено с высоким риском побочных эффектов и не позволяет выявить причину хронической боли.

PEA действует для подавления болезненных воспалительных раздражителей, которые сохраняются в местах повреждения.

ИСТОЧНИКИ И ЛИТЕРАТУРА

    1.          Available at: http://www.painmed.org/patientcenter/facts-on-pain. Accessed June 12, 2018.

    2.          Gabrielsson L, Mattsson S, Fowler CJ. Palmitoylethanolamide for the treatment of pain: pharmacokinetics, safety and efficacy. Br J Clin Pharmacol. 2016 Oct;82(4):932-42.

    3.          Paladini A, Fusco M, Cenacchi T, et al. Palmitoylethanolamide, a Special Food for Medical Purposes, in the Treatment of Chronic Pain: A Pooled Data Meta-analysis. Pain Physician. 2016 Feb;19(2):11-24.

    4.          Conigliaro R, Drago V, Foster PS, et al. Use of palmitoylethanolamide in the entrapment neuropathy of the median in the wrist. Minerva Med. 2011 Apr;102(2):141-7.

    5.          Guida G, De Martino M, De Fabiani A, et al. La palmitoiletanolamida (Normast®) en el dolor neuropático crónico por lumbociatalgia de tipo compresivo: estudio clínico multicéntrico. Dolor. Investigación Clínica & Terapéutica. Vol 252010:35-42.

    6.          Marini I, Bartolucci ML, Bortolotti F, et al. Palmitoylethanolamide versus a nonsteroidal anti-inflammatory drug in the treatment of temporomandibular joint inflammatory pain. J Orofac Pain. 2012 Spring;26(2):99-104.

    7.          Bally M, Dendukuri N, Rich B, et al. Risk of acute myocardial infarction with NSAIDs in real world use: bayesian meta-analysis of individual patient data. BMJ. 2017 May 9;357:j1909.

    8.          Hsu CC, Wang H, Hsu YH, et al. Use of Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs and Risk of Chronic Kidney Disease in Subjects With Hypertension: Nationwide Longitudinal Cohort Study. Hypertension. 2015 Sep;66(3):524-33.

    9.          Available at: https://abcnews.go.com/health/fatal-drug-overdoses-doubled-1999-cdc-finds/story?id=45697327. Accessed December 7, 2018.

 10.          Institute of Medicine Committee on Advancing Pain Research C, Education. The National Academies Collection: Reports funded by National Institutes of Health. Relieving Pain in America: A Blueprint for Transforming Prevention, Care, Education, and Research . Washington (DC): National Academies Press (US) National Academy of Sciences.; 2011.

 11.          Alhouayek M, Muccioli GG. Harnessing the anti-inflammatory potential of palmitoylethanolamide. Drug Discov Today. 2014 Oct;19(10):1632-9.

 12.          Mattace Raso G, Russo R, Calignano A, et al. Palmitoylethanolamide in CNS health and disease. Pharmacol Res. 2014 Aug;86:32-41.

 13.          Seol TK, Lee W, Park S, et al. Effect of palmitoylethanolamide on inflammatory and neuropathic pain in rats. Korean J Anesthesiol. 2017 Oct;70(5):561-6.

 14.          Petrosino S, Cordaro M, Verde R, et al. Oral Ultramicronized Palmitoylethanolamide: Plasma and Tissue Levels and Spinal Anti-hyperalgesic Effect. Front Pharmacol. 2018;9:249.

 15.          Chirchiglia D, Cione E, Caroleo MC, et al. Effects of Add-On Ultramicronized N-Palmitol Ethanol Amide in Patients Suffering of Migraine With Aura: A Pilot Study. Front Neurol. 2018;9:674.

 16.          Valat JP, Genevay S, Marty M, et al. Sciatica. Best Pract Res Clin Rheumatol. 2010 Apr;24(2):241-52.

 17.          Keppel Hesselink JM, Kopsky DJ. Palmitoylethanolamide, a neutraceutical, in nerve compression syndromes: efficacy and safety in sciatic pain and carpal tunnel syndrome. J Pain Res. 2015;8:729-34.

 18.          Available at: http://www.mayoclinic.org/diseases-conditions/migraine-with-aura/multimedia/migraine-aura/vid-20084707. Accessed November 30, 2018.

 19.          Available at: https://americanmigrainefoundation.org/resource-library/understanding-migraine-aura. Accessed November 30, 2018.

 20.          Skaper SD, Facci L, Zusso M, et al. An Inflammation-Centric View of Neurological Disease: Beyond the Neuron. Front Cell Neurosci. 2018;12:72.

 21.          Brotini S, Schievano C, Guidi L. Ultra-micronized Palmitoylethanolamide: An Efficacious Adjuvant Therapy for Parkinson's Disease. CNS Neurol Disord Drug Targets. 2017 Mar 21;16(6):705-13.

 22.          Bjarnason I, Scarpignato C, Holmgren E, et al. Mechanisms of Damage to the Gastrointestinal Tract From Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs. Gastroenterology. 2018 Feb;154(3):500-14.

 23.          Walker C, Biasucci LM. Cardiovascular safety of non-steroidal anti-inflammatory drugs revisited. Postgrad Med. 2018 Jan;130(1):55-71.

 24.          Park K, Bavry AA. Risk of stroke associated with nonsteroidal anti-inflammatory drugs. Vasc Health Risk Manag. 2014;10:
25-32.

 25.          Dixit M, Doan T, Kirschner R, et al. Significant Acute Kidney Injury Due to Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs: Inpatient Setting. Pharmaceuticals (Basel). 2010 Apr 26;3(4):1279-85.

 26.          Turn off the Pain Signal https://www.lifeextension.com/magazine/2019/3/turn-off-the-pain-signal